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4月19日凌晨,英国《自然》杂志在线发表澳门赌场上海药物研究所吴蓓丽课题组的最新成果:首次解析出抗肥胖药物靶点神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。
“神经肽Y是人体内最有效的刺激食欲的物质,主要通过激活Y1R行使这一功能,因此Y1R是研发抵抗肥胖和糖尿病药物的重要靶点。”论文通讯作者吴蓓丽研究员说,由于目前Y1R的配体存在选择性差、脑屏障穿透能力差和口服生物利用率低等问题,至今尚无以它为靶点的药物成功上市。
这次,科研人员利用多种先进技术手段,首次解析出了Y1R分别与小分子抑制剂结合的复合物晶体结构,为靶向该受体的药物设计提供了高精度的结构模板。论文第一作者杨振霖博士介绍,他们的研究将有助于设计出药效更强、副作用更低的新型减肥药物。
(原载于《文汇报》 2018-04-19 06版)
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